Ao contrário da maioria das constelações do Zodíaco, o Leão, com a foice (o ponto de interrogação invertido) a desenhar uma grande cabeça, pode representar-se como o seu homónimo que é um leão sentado, parecido com a esfinge egípcia. Os babilónios e outras culturas do sudoeste da Ásia associavam o Leão com o Sol, porque o solstício de Verão sucedia quando aquele estava nesta parte do céu.
 
É de origem muito antiga, tendo sido identificada como um leão por várias culturas ancestrais, estando por isso presente na mitologia de diversos povos ao longo da História. Segundo a lenda mais célebre hoje em dia, que nos chega da cultura greco-romana, representa o Leão de Nemeia, um dos monstros míticos mortos por Hércules nos seus 12 trabalhos.
 
Possuindo uma pele muito resistente, que o tornava imune a qualquer arma, o Leão mitológico só foi derrotado após vários dias de luta corpo-a-corpo, enquanto Héracles sufocava-o até à morte. Posteriormente o herói passou a usar a pele do animal, como proteção nos combates contra outras criaturas míticas.